2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114763
    LP8 Inhibitor
    LP8 是一种吡啶型 CYP51 抑制剂，可用于查加斯病和美洲锥虫病的研究。
    LP8
  • HY-W008364R
    Olivetol (Standard)

    橄榄醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Olivetol (Standard) 是 Olivetol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olivetol 是一种天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2，抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性，IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM，7.21 μM 和 2.71 μM，2.87 μM。
    Olivetol (Standard)
  • HY-30151R
    Methoxsalen (Standard)

    甲氧沙林(Standard)

    		Inhibitor
    Methoxsalen (Standard)是 Methoxsalen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物，可用于补骨脂，用于研究牛皮癣，湿疹，白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤，是P450抑制剂。
    Methoxsalen (Standard)
  • HY-70013R
    Abiraterone (Standard)

    阿比特龙(Standard)

    		Inhibitor
    Abiraterone (Standard)是 Abiraterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
    Abiraterone (Standard)
  • HY-13632S6
    Exemestane-d4

    依西美坦-d4

    		Inhibitor
    Exemestane-d4 (FCE 24304-d4) 是氘代标记的 Exemestane. Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
    Exemestane-d<sub>4</sub>
  • HY-13832R
    Atovaquone (Standard)

    阿托伐醌(Standard)

    		Inhibitor
    Atovaquone (Standard)是 Atovaquone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum?细胞色素 bc1?活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
    Atovaquone (Standard)
  • HY-B1734
    16-Dehydropregnenolone acetate Inhibitor
    16-Dehydropregnenolone acetate (16-DPA) 是一种甾醇化合物，是一种具有口服活性的 17α-羟化酶 (17α-hydroxylase) 和 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂。16-Dehydropregnenolone acetate 也是一种有效的胆汁酸受体 (BAR)/法呢醇X受体 (FXR) 拮抗剂。16-Dehydropregnenolone acetate 具有降血脂和抗癌作用。16-Dehydropregnenolone acetate 是药物中间体，可用于合成 Dexamethasone (HY-14648) 及其他相关甾体药效载体。
    16-Dehydropregnenolone acetate
  • HY-14247R
    Fadrozole hydrochloride (Standard)

    法倔唑盐酸盐 (标准品)

    		Inhibitor
    Fadrozole (hydrochloride) (Standard) 是 Fadrozole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，其 IC50 值为 6.4 nM。
    Fadrozole hydrochloride (Standard)
  • HY-174353
    CYP51-IN-22 Inhibitor
    CYP51-IN-22 是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂，系 CYP51-IN-23-d3 (HY-174353S) 的非氘代物，对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-22 具有抗耐药活性和杀菌活性，对细胞表现出良好的安全性，对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-22 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
    CYP51-IN-22
  • HY-106019R
    Liarozole (Standard)

    利阿唑 (Standard)

    		Inhibitor
    Liarozole (Standard)是 Liarozole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole (Standard)
  • HY-17643R
    Oteseconazole (Standard) Inhibitor
    Oteseconazole (Standard)是 Oteseconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂。Oteseconazole 有效结合并抑制白色念珠菌 (Candida albicans) 中细胞色素 P45051 (CYP51) 活性 (Kd ≤39 nM, MIC=0.002 μg/mL)，但对人 CYP51 无明显作用。Oteseconazole 还可用于皮肤癣菌的研究。
    Oteseconazole (Standard)
  • HY-123247
    LY113174 Inhibitor
    LY113174 是一种具有口服活性的 芳香化酶 抑制剂 (IC50 = 24 nM)。LY113174 可阻断睾酮引起的大鼠子宫重量增加，并抑制卵巢雌激素的生物合成。
    LY113174
  • HY-108881R
    Troleandomycin (Standard)

    醋竹桃霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Troleandomycin (Standard)是 Troleandomycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。
    Troleandomycin (Standard)
  • HY-139002
    CYP4Z1-IN-2 Inhibitor
    CYP4Z1-IN-2 (compound 7) 是 CYP4Z1 (Ki=2.2 μM) 的可逆抑制剂，可抑制乳腺癌细胞中 14,15-EET 的产生。CYP4Z1-IN-2 抑制 CYP4Z1 介导的 Luc-BE O-脱苄基反应，IC50 为 5.9 μM。
    CYP4Z1-IN-2
  • HY-116568R
    Prothioconazole (Standard) Inhibitor
    Prothioconazole (Standard)是 Prothioconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prothioconazole 是一种三唑啉硫酮类杀真菌剂。 Prothioconazole 是一种 CYP51 抑制剂。
    Prothioconazole (Standard)
  • HY-24238
    DLCI-1 Inhibitor
    DLCI-1 是一种强效、选择性的细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 口服抑制剂，可显著降低雄性和雌性小鼠的尼古丁自我给药量。
    DLCI-1
  • HY-B0973R
    Dibenzothiophene (Standard)

    二苯并噻吩 (Standard)

    		Inhibitor
    Dibenzothiophene (Standard) 是 Dibenzothiophene (HY-B0973) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性，Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR 通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
    Dibenzothiophene (Standard)
  • HY-169119
    Antifungal agent 114 Inhibitor
    Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 的抑制剂，10 μM 时可以抑制 CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans，Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性，MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 107 分钟。
    Antifungal agent 114
  • HY-14247AR
    Fadrozole (Standard)

    法倔唑 (Standard)

    		Inhibitor
    Fadrozole (Standard) 是 Fadrozole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 值为6.4 nM。
    Fadrozole (Standard)
  • HY-B1751R
    Quinidine (15% dihydroquinidine) (Standard)

    奎尼丁 (Standard)

    		Inhibitor
    Quinidine (15% dihydroquinidine) (Standard) 是 Quinidine (15% dihydroquinidine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quinidine (15% dihydroquinidine) 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
    Quinidine (15% dihydroquinidine) (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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